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Arquivo mensal: junho 2011

Personalidade Boderline

Diversos autores o utilizam o termo borderline, há mais de um século, para se referir a um grupo de pacientes que se caracterizam, basicamente, por apresentar uma alteração na fronteira (ou na borda) entre a neurose e a psicose.

Como acontece sempre em psiquiatria com outros diagnósticos, o termo Transtorno Borderline tem uma longa história, passando por diversos conceitos e denominações ao logo do tempo. A primeira vez que aparece o termo borderline é em 1884. Nesse ano, Hughes (psiquiatra inglês) designa assim aos estados borderline da loucura, definindo assim essas pessoas que passaram toda sua vida de lado a outro da linha da sanidade. Alguns autores da época usavam esse diagnóstico quando havia sintomas neuróticos graves.

Bleuler considerava os pacientes portadores de uma esquizofrenia latente como se fossem estados borderline. Freud, em “O homem dos lobos”, descreve um caso diagnosticado como neurose obsessiva, mas que à luz das investigações atuais e a revisão psicopatológica poderia ser entendido como um caso de patologia borderline.

Henry Claude falava de esquizomanias, Merenciano (Francisco Marco Merenciano, Psicosis Mitis – Los enfermos mentales que consultan al internista) introduz o termo “psicose mitis” para descrever esses pacientes, Wilhelm Reich usa o termo “caráter impulsivo”.      

Em 1927 Franz Alexander classifica os estados borderline dentro do que denomina de “caráter neurótico”, e realmente, na época de Alexander tudo o que parecia fortemente constitucional, irremovível, sabiamente era chamado de problemas de caráter. Stern, em 1938, finalmente formaliza o termo borderline. Refere-se a uma espécie de “hemorragia mental”, desencadeada por grande intolerância à frustração. Os enfermos têm o sentimento permanente de estar magoados, injuriados e feridos emocionalmente.

Em 1947, Melita Schmideberg enfatiza a grande instabilidade desses pacientes, ressaltando ser o traço mais característico a falta de sentimentos normais e o profundo transtorno da pessoalidade. Fenichel utiliza o termo “esquizofrenia marginal”, Hoch e Polatin falam em “esquizofrenia pseudoneurótica” e, na mesma linha, Henri Ey usa o termo esquizoneurose.

Em 1967, Grinker e outros descrevem a síndrome borderline, cujas características seriam:

1. – Sentimento de raiva como afeto único ou essencial;
2. – Anáclise como transtorno nas relações objetais (aderência patológica – veja Depressão Anaclínica);
3. – Ausência de auto-identidade consistente (instabilidade);
4. – Depressão sem sentimento de culpa, sem auto-acusação ou remorso.

Mahler faz uma a classificação evolutiva entre duas apresentações de Borderline:

1. – Estados borderline aparentemente bem adaptados, que geralmente não procuram ajuda especializada;
2. – Síndrome borderline, com sintomas de depressão de abandono, fixação oral e medo ou preocupação obsessiva de abandonado.

Gunderson explora cinco áreas na avaliação do Transtorno Borderline:

1. – A adaptação social: aparentemente sem dificuldades;
2. – Impulsos e ações: atitudes impulsivas, drogadição, álcool, auto-agressão, promiscuidade, bulimia;
3. – Afetividade: depressão, raiva, ansiedade e desespero;
4. – Eventuais surtos psicóticos: normalmente breves, reativos e pouco severos;
5. – Relações interpessoais: não suportam a solidão e o abandono, necessitam do outro em tempo integral, a todo o momento, são francamente dependentes, masoquistas e manipuladores.

- Grinker RR Sr.-  Diagnosis of borderlines: a discussion, Schizophr Bull. 1979;5(1):47-52.
- Gunderson JG, Kolb JE, Austin V – The diagnostic interview for borderline patients, Am J Psychiatry 1981; 138:896-903
- Mahler MS – Significance of the separation and individuation process for the evaluation of borderline phenomena, Psyche (Stuttg). 1975 Dec;29(12):1078-95

Carlos Paz realiza uma experiência psicanalítica no tratamento do transtorno borderline. Encontra:

1. – Transtornos na relação com a realidade, na qual ha alterações grosseiras ainda que transitórias, sem perda do juízo da realidade.
2. – Transtornos do pensamento sob a forma de idéias de referência e paranóia,
3. – Transtornos no controle dos impulsos com explosões de raiva, violência e agressão.
4. – Transtornos da sexualidade com fantasias sexuais sadomasoquistas, atividade masturbatórias com fantasias eróticas perversas, promiscuidade e, eventualmente, impotência.
5. – Presença de ansiedades confusionais;

6. – Vínculo com o terapeuta característico, com viscosidade, aderência e manipulação. Nos casos mais graves esses fenômenos de transferência problemática são bastante primitivos e intensos, chamados por alguns autores de “transferência delirante”, ou ainda de “transferência psicótica.

Há pessoas, simpáticas e agradáveis aos outros, que se comportam de maneira totalmente diferente com as pessoas de sua intimidade. São explosivas, agressivas, intolerantes, irritáveis, com tendência a manipular pessoas…. São pessoas com Transtorno Borderline da Personalidade. Outros conseguem ser desarmônicos dentro e fora do lar; podem ser os Sociopatas.

A patologia borderline, hoje em dia é, sem dúvida, uma problemática psicossocial importante, já que freqüentemente se associam a quadros de drogadição, alcoolismo e violência.

Certos autores comparam ao paciente borderline atual com os histéricos do final do século XIX e princípios do século XX. Consideram as patologias equivalentes e não sem uma boa dose de razão, considerando a histeria dita de caráter.

Uma classificação bastante didática divide o Transtorno Borderline em 4 grupos clínicos:

Grupo A: Borderline com predomínio de características esquizóides e/ou paranóides, mais próxima das psicoses.
Grupo B: Borderline com predomínio de características distímicas e afetivas.
Grupo C: Borderline com predomínio de características anti-sociais e perversas (corresponderiam ao grupo de Transtorno de Pessoalidade Borderline, propriamente dito, satisfazendo quase todos os critérios do DSM IV).
Grupo D: Borderline com predomínio de características neuróticas (obsessivo-compulsivas, histéricas e fóbicas) graves.

Esta classificação tem objetivo mais didático que prático, porquanto na prática cotidiana observamos com maior freqüência a ocorrência de casos mistos.

Na CID.10
Na atual classificação da Organização Mundial de Saúde (CID.10), o distúrbio denominado Personalidade Borderline está incluído no capítulo dos Transtornos de Personalidade Emocionalmente Instável. Este transtorno se subdivide em 2 tipos; o Tipo Impulsivo e o Tipo Borderline. O subtipo Impulsivo é sinônimo do que conhecemos por Transtorno Explosivo e Agressivo da Personalidade.

Primeiramente vejamos do que se trata o Transtorno de Personalidade Emocionalmente Instável. A CID.10 diz que se trata de um transtorno de personalidade, no qual há uma tendência marcante a agir impulsivamente e sem consideração das conseqüências, juntamente com acentuada instabilidade afetiva.

Nessas pessoas a capacidade de planejar pode ser mínima e os acessos de raiva intensa podem, com freqüência, levar à explosões comportamentais e de violência. Essas explosões costumam ser facilmente precipitadas, principalmente quando esses atos impulsivos são criticados ou impedidos por outros.

Duas variantes desse transtorno de personalidade são especificadas e ambas compartilham esse tema geral de impulsividade e falta de autocontrole; o Tipo Impulsivo e o Tipo Borderline. O Tipo Impu
lsivo se traduz por instabilidade emocional e falta de controle de impulsos. Aqui os acessos de violência ou comportamento ameaçador são comuns, particularmente em resposta a críticas de outros.Eu, particularmente, não vejo muita diferença entre esse Tipo Borderline do Emocionalmente Instável e o Transtorno Explosivo Intermitente de Personalidade. Enfim, vamos descrever aqui o tipo Borderline.No Tipo Borderline ou Limítrofe várias características de instabilidade emocional estão presentes. Somado à impulsividade, há perturbação variável da auto-imagem, dos objetivos e das preferências internas, incluindo a sexual.

O paciente Borderline freqüentemente se queixa de sentimentos crônicos de vazio. Há sempre uma propensão a se envolver em relaciona-mentos intensos mas instáveis, os quais podem causar nessas pessoas, repetidas crises emocionais. A CID.10 diz ainda que esses pacientes se esforçam excessivamente para evitar o abandono, podendo haver quanto a isso, uma série de ameaças de suicídio ou atos de auto-lesão.

No DSM.IV
Mas, como sempre, a melhor descrição da Personalidade Borderline está em outra classificação; no DSM.IV (Manual de Diagnóstico e Estatística das Doenças Mentais) da Associação Norte-Americana de Psiquiatria. Pelo DSM.IV vê-se que a característica essencial do Transtorno da Personalidade Borderline é um padrão comportamental de instabilidade nos relacionamentos interpessoais, na auto-imagem e nos afetos. Há uma acentuada impulsividade, a qual começa no início da idade adulta e persiste indefinidamente.

Características do Ego e do Comportamento
Patologicamente podemos dizer que a pessoa portadora de Personalidade Borderline, embora seja bem menos perturbada que os psicóticos, são muito mais complexas que os neuróticos, embora não apresentem deformações de caráter típicas das personalidades sociopáticas. Na realidade, o Borderline tem séria limitação para usufruir as disponibilidades de opção emocional diante dos estímulos do cotidiano e, por causa disso, pequenos estressores são capazes de enfurecê-lo.

São indivíduos sujeitos a acessos de ira e verdadeiros ataques de fúria ou de mau gênio, em completa inadequação ao estímulo desencadeante. Essas crises de fúria e agressividade acontecem de forma inesperada, intempestivamente e, habitualmente, tem por alvo pessoas do convívio mais íntimo, como os pais, irmãos, familiares, amigos, namoradas, cônjuges, etc.
Embora o Borderline mantenha condutas até bastante adequadas em grande número de situações, ele tropeça escandalosamente em certas situações triviais e simples. O limiar de tolerância às frustrações é extremamente susceptível nessas pessoas.

Este curto-circuito agressivo expresso pelo Borderline, sob forma de crise, pode desempenhar várias funções psicodinâmica, como por exemplo, aliviar o excedente de tensão interna, impedir maior conflito e frustração, ressaltar a presença do paciente, ainda que de forma desagradável e ineficaz, melhorar a auto-afirmação, obrigar o ambiente a reconhecer sua importância, ainda que para se lhe opor ou confrontar.

O Borderline também está sujeito a exuberantes manifestações de instabilidade afetiva, oscilando bruscamente entre emoções como o amor e ódio, entre a indiferença ou apatia e o entusiasmo exagerado, alegria efusiva e tristeza profunda. A vida conjugal com essas pessoas pode ser muito problemática, pois, ao mesmo tempo em que se apegam ao outro e se confessam dependentes e carentes desse outro, de repente, são capazes de maltratá-lo cruelmente.

Os indivíduos com Transtorno da Personalidade Borderline se esforçam freneticamente para evitarem um abandono, seja um abandono real ou imaginado. A perspectiva da separação, perda ou rejeição podem ocasionar profundas alterações na auto-imagem, afeto, cognição e no comportamento. O Borderline vive exigindo apoio, afeto e amor continuadamente. Sem isso, aflora o temor à solidão ou a incapacidade de ficar só, em presença de si mesmo.

Esses indivíduos são muito sensíveis às circunstâncias ambientais e o intenso temor de abandono, mesmo diante de uma separação exigida pelo cotidiano e por tempo limitado, são muito mal vivenciadas pelo Borderline. Esse medo do abandono está relacionado a uma grande intolerância à solidão e à necessidade de ter outras pessoas consigo. Seus esforços frenéticos para evitar o abandono podem incluir ações impulsivas, tais como comportamentos de auto-mutilação ou ameaças de suicídio.

A tendência a alguma forma de adição, como o álcool, remédios, drogas, ou mesmo o trabalho desenfreado, o sexo insistentemente perseguido, o esporte, alguma crença, etc., refletem uma busca desenfreada de “um algo mais” que lhe complete e lhe dê sossego.

Segundo Marco Aurélio Baggio, quem melhor descreve o Ego desses pacientes, os Borderlines são pouco capazes de se empenharem numa tarefa com persistência e acuidade. Desistem do esforço e circulam em torno daquilo que é preciso fazer mas não fazem. Em relação ao contacto inter-pessoal, eles têm uma tendência a atacar o outro do qual dependem, como forma de camuflar a grande necessidades de dependência. São habilidosos em estimular o outro a lhes propiciar aquilo que precisam, mas recebem tudo o que lhe fazem como quem nada deve.

A personalidade do Borderline é uma peça de teatro onde os atores coadjuvantes estão sempre esperando ele, o ator principal. Trata-se de um ego que não tolera o vazio, a separação, a ausência, não sabe superar com equilíbrio os conflitos.

Características de Personalidade e Comportamento
Os indivíduos com Transtorno da Personalidade Borderline têm um padrão de relacionamentos instável e, ao mesmo tempo, intenso. Na vida a dois, eles podem desenvolver intenções de protetores ou amantes já no primeiro ou no segundo encontro, exigir que passem muito tempo juntos e compartilhem detalhes extremamente íntimos ainda na fase inicial de um relacionamento. Essas pessoas podem sentir empatia e carinho por outras pessoas, entretanto, tais sentimentos são frutos exclusivos da expectativa de que a outra pessoa estará lá para atender suas próprias necessidades de apoio, carinho e atenção.

Pode haver no Borderline, uma rápida passagem da idealização elogiosa para sentimentos de desvalorização, por achar que a outra pessoa não se importa o suficiente com ele, não dá o bastante de si, não se mobiliza o suficiente. Portanto, são insaciáveis em termos de atenção. Eles são inclinados a mudanças súbitas em suas opiniões sobre os outros.

A inconstância do Borderline se observa também em relação ao juízo que tem de si mesmo e de sua vida. Ele pode ter súbitas mudanças de opiniões e planos acerca de sua carreira, sua identidade sexual, seus valores e mesmo sobre os tipos de amigo ideal.

Os indivíduos com este transtorno exibem impulsividade em áreas potencialmente prejudiciais para si próprios, tais como nos esportes, nos jogos de azar, no consumo de tabaco, álcool, drogas, etc. Eles podem jogar, fazer gastos irresponsáveis, comer em excesso, abusar de substâncias, engajar-se em sexo inseguro ou dirigir de forma imprudente. As pessoas com Transtorno da Personalidade Borderline podem apresentar comportamento, gestos ou ameaças suicidas ou comportamento auto-mutilante .

O suicídio completado costuma ocorrer em 8 a 10% desses indivíduos impulsivos, e os atos de auto-mutilação também impulsivos, como por exemplo, cortes ou queimaduras também são comuns. Esses atos auto-destrutivos geralmente são precipitados por ameaças de separação ou rejeição, por expectativas de que assumam maiores responsabilidades ou mesmo por frustrações banais.

Os indivíduos com Transtorno da Personalidade Borderline podem apresentar instabilidade afetiva, devido a uma acentuada reatividade do humor, como por exemplo, euforia ou depressão (disforia) episódica, irritabilidade ou ansiedade, em gera
l durando apenas algumas horas. O humor disfórico (euforia ou depressão) dos indivíduos com Transtorno da Personalidade Borderline muitas vezes é acompanhado por períodos de raiva, pânico ou desespero.

Essas pessoas ficam facilmente entediadas, não aceitam bem a constância ou mesmo a serenidade, e podem estar sempre procurando algo para fazer. Os sentimentos agressivos dessas pessoas não costumam ser dissimulados e eles freqüentemente expressam raiva intensa e inadequada ou têm dificuldade para controlar essa raiva. Eles podem exibir extremo sarcasmo, persistente amargura ou explosões verbais. Por outro lado, essas expressões de raiva freqüentemente são seguidas de vergonha e culpa e contribuem para o sentimento de baixa auto-estima.

Curso e Prevalência
O Transtorno da Personalidade Borderline é diagnosticado predominantemente em mulheres, as quais compões cerca de 75% dos casos. Quanto à prevalência, estima-se em cerca de 2% da população geral, ocorrendo em cerca de 10% dos pacientes de consultórios psiquiátricos e em cerca de 20% dos pacientes psiquiátricos internados. Entre os portadores de Transtornos da Personalidade em geral, a prevalência do Transtorno da Personalidade Borderline varia de 30 a 60%.

O curso do Transtorno da Personalidade Borderline é instável, começando esse distúrbio no início da idade adulta, com episódios de sério descontrole afetivo e impulsivo. O prejuízo resultante desse transtorno e o risco de suicídio são maiores nos anos iniciais da idade adulta e diminuem gradualmente com o avanço da idade. Durante a faixa dos 30 e 40 anos, a maioria dos indivíduos com o transtorno adquire maior estabilidade em seus relacionamentos e funcionamento profissional.

Também se sabe que o Transtorno da Personalidade Borderline é cerca de cinco vezes mais freqüente entre parentes biológicos em primeiro grau também com o transtorno do que na população geral.

QUADRO CLÍNICO

É conveniente explicitar o marco teórico referencial no qual nos baseamos para o diagnóstico. Este está sustentado pelos aportes de distintas escolas, entre elas, a psicanalítica americana, britânica e francesa.

A escola americana põe ênfase na labilidade do Ego ou do self e na difusão da identidade. Melita Schmideberg admite que o Borderline apresenta transtornos em quase todas as áreas da pessoalidade, principalmente nas relações interpessoais, na profundidade (qualidade) dos sentimentos, na identificação e na empatia, na atitude social, no controle da vontade (volição), na capacidade para o trabalho, na necessidade de prazer, na vida sexual, no controle das emociones, na vida das fantasias, na elaboração e valoração dos ideais e no planejamento das metas da vida.

Suas relações com o objeto são superficiais, carecendo de profundidade de sentimentos, de constância, empatia e consideração pelos demais. Também apresenta transtornos de caráter de nível variado e os sintomas clínicos são:

1. – Angustia

É crônica e difusa. Trata-se de um afeto contínuo e surdo mas que, no obstante, pode se manifestar como uma crise de angústia aguda e com sintomas somáticos correspondentes. Pode sobrevir uma crise histérica com comprometimento de todas as funções psíquicas, juntamente com manifestações somáticas variadas, tais como vertigem, taquicardia e outros característicos do Transtorno de Ansiedade Aguda.

A desrealização e a despersonalização aparecem como extremos dessas crises, também acompanhadas de sintomas somáticos. É uma angústia ligada à perda de sentido, tal como foi observada por Freud quando diante de perspectivas ou ameaças de separação. 

2. – Incapacidade para sentir

Às vezes o paciente experimenta a consciência de um vazio afetivo, despersonalização e incapacidade para sentir emoções. Outras vezes encenam episódios do tipo histérico, com reações emocionais exageradas, ingerem álcool ou drogas, cometem delitos ou têm relações sexuais patológicas para libertar-se da sensação de vazio existencial.

Ainda que não consigam experimentar emoções genuínas, também não podem suporta-las caso existam. Protegem-se contra os sentimentos mantendo as relações em um nível superficial ou mudando freqüentemente de trabalho, de amigos ou do lugar onde vivem.

Isso pode explicar a grande instabilidade dos pacientes Borderlines.

Schmideberg disse que os Borderlines são, fundamentalmente, não sociais e alguns, declaradamente anti-sociais. Uma das manifestações da instabilidade é a instabilidade afetiva, que pode perturbar suas relações sociais.

No plano ocupacional também se mostram instáveis. Mesmo que esses pacientes tenham condições intelectuais normais, falta-lhes capacidade para a concentração, para a perseverança e para o desejo para um esforço mais firme. Outros fatores que contribuem para a instabilidade ocupacional são sua baixa tolerância à frustração, hipersensibilidade às críticas e a expectativa de conseguir recompensas totalmente desproporcionais. Também deve ser destacada a incapacidade para os Borderlines aceitar as regras e a rotina. Por tudo isso eles acabam sendo despedidos de seus empregos ou que eles mesmos pedem demissão.  

3. – Depressão

A depressão do Borderline se caracteriza, basicamente, por sentimentos de vazio e solidão. A diferença do que ocorre no verdadeiro depressivo, no qual existe medo da destruição do objeto amado, no caso do Borderline ha explosões de ira ou raiva contra o objeto considerado frustrante.  

4. – Intolerância à solidão

A modalidade de relação com o objeto é do tipo anaclítica (procure por Depressão Anaclínica). A intolerância a estar só se manifesta como um afã de prender-se vorazmente, através da voz ou da presença física do outro, ou em determinados casos por intermédio do objeto droga, álcool ou alimento, segundo seja a adicção, como tentativa frustrada de supressão da falta. Na realidade, toda tensão de separação é intolerável ao Borderline,  produzindo as condutas de aderência exagerada ao objeto. 

5. – Anedonia

É a incapacidade de sentir prazer (veja). Existe sempre no paciente Borderline uma insatisfação permanente e manifesta, uma frustração constante e os objetivos de prazer que pretendem nunca chegam consegui-los, são para eles, inalcançáveis. Ou, pior ainda, quando são alcançados, perdem valor imediatamente. No pacientes Borderline a tendência a evitar o desprazer se faz mais forte que a busca do prazer. 

6. – Neurose poli-sintomática

O paciente borderline pode apresentar dois ou mais dos seguintes sintomas:

a) Fobias múltiplas, geralmente graves, especialmente a agorafobia. A relação com o objeto está submetida à regulação da distância com mecanismos agorafóbicos e claustrofóbicos. Essas sensações associadas a tendências paranóides, originam serias inibições sociais.

b) Sintomas obsessivos-compulsivos. Normalmente esses sentimentos, muito repudiados pelo portador de TOC, são Ego Sintônicos no paciente Borderline, inclusive com tendência a racionalização.

c) Múltiplos sintomas de conversão (histéricos), geralmente crônicos.

d) Reações dissociativas (histéricas).

e) Transtornos de consciência,  Estados Crepusculares, fugas e amnésias.

f) Hipocondria e exagerada preocupação por a saúde e temor crônico a enfermar. Refere-se não só ao corpo, mas também à mente. Descrevem minuciosamente seu mal-estar, co
m reações e sensações esdrúxulas. É comum o medo de enlouquecerem.

g) Tendências paranóides com idéias deliróides persecutórias.

h) Descontrole dos impulsos. Este descontrole impulsivo pode ser ego diatônico ou ego sintônicos. O alcoolismo, drogadição, bulimia, compras descontroladas, cleptomania, são sintomas impulsivos comuns entre os Borderlines. 

8. – Tendências sexuais não-normais (Parafilias)

Podem coexistir varias tendências em forma de fantasias ou de ações. As formas bizarras de sexualidade, principalmente as que manifestam agressão ou substituição primitiva dos fins genitais, tais como atitudes eliminatórias (urinar, defecar). Às vezes a homossexualidade pode funcionar como defesa contra a sensação e a ansiedade de abandono.

A homossexualidade costuma representar a busca de gratificação das necessidades orais. Pode também manifestar relações homossexuais sadomasoquistas e promíscuas. 

9. – Episódios Psicóticos Breves

Aqui se incluem a desrealização e despersonalização. As idéias de auto-referência e os quadros paranóides predominam nesses Episódios Psicóticos Breves. As manifestações clínicas seriam: transtornos paranóides, depressões com idéias de suicídio, Episódios Maníacos, quadros de automutilação. Esses episódios agudos costumam ser reativos, normalmente à ruptura de algum vínculo  

10) Adaptação social

Existem várias possibilidades para o contacto social borderline. A evitação, por exemplo, acontece nos casos do borderline esquizóide e depressivo, mas o relacionamento interpessoal também pode ter características anti-sociais. Em geral, as relações interpessoais costumam estar prejudicadas e nas reações paranóides, tão comuns entre esses pacientes, a conduta social pode ser agressiva.

Critérios Diagnósticos para F60.31 – 301.83 Transtorno da Personalidade Borderline

Um padrão invasivo de instabilidade dos relacionamentos interpessoais, auto-imagem e afetos e acentuada impulsividade, que começa no início da idade adulta e está presente em uma variedade de contextos, como indicado por cinco (ou mais) dos seguintes critérios:

(1) esforços frenéticos para evitar um abandono real ou imaginado.
Nota: Não incluir comportamento suicida ou automutilante, coberto no Critério 5
(2) um padrão de relacionamentos interpessoais instáveis e intensos, caracterizado pela alternância entre extremos de idealização e desvalorização
(3) perturbação da identidade: instabilidade acentuada e resistente da auto-imagem ou do sentimento de self
(4) impulsividade em pelo menos duas áreas potencialmente prejudiciais à própria pessoa (por ex., gastos financeiros, sexo, abuso de substâncias, direção imprudente, comer compulsivamente).
Nota: Não incluir comportamento suicida ou automutilante, coberto no Critério 5
(5) recorrência de comportamento, gestos ou ameaças suicidas ou de comportamento automutilante
(6) instabilidade afetiva devido a uma acentuada reatividade do humor (por ex., episódios de intensa disforia, irritabilidade ou ansiedade geralmente durando algumas horas e apenas raramente mais de alguns dias)
(7) sentimentos crônicos de vazio
(8) raiva inadequada e intensa ou dificuldade em controlar a raiva (por ex., demonstrações freqüentes de irritação, raiva constante, lutas corporais recorrentes)
(9) ideação paranóide transitória e relacionada ao estresse ou severos sintomas dissociativos

Aspectos médico-legais do Borderline
O Transtorno Borderline da Personalidade é considerado um transtorno fronteiriço ou limítrofe entre uma modalidade não-normal da personalidade relacionar-se com o mundo e um estado que pode ser considerado francamente patológico. Assim sendo, cada caso de paciente dito borderline deve ser considerado à parte.
O paciente borderline pode ser objeto de apreciação jurídica e legal quando a gravidade de seu transtorno de personalidade é importante o suficiente para produzir um sério transtorno psíquico de insanidade e incapacidade de auto-determinar-se.

A capacidade civil de uma pessoa deve estar condicionada à sua maturidade mental. Classicamente, Krafft-Ebing (Krafft-Ebing, Medicina legal, España Moderna Madrid, 1992.) distingue 3 elementos fundamentais para que a pessoa seja considerada capaz e, através dessa capacidade possa adquirir os direitos e deveres da vida em sociedade:

a) “conhecimento e consciência” dos direitos e deveres sociais e das regras da vida em sociedade.
b) “juízo crítico” suficiente para a aplicação do item anterior.
c) “firmeza de vontade (volição)” para decidir com liberdade.

Conforme se vê na prática, e mesmo de acordo com o curso e evolução do Transtorno Borderline referido na literatura internacional, não se pode dizer que esses pacientes sejam considerados insanos, quer pela carência de sintomas psicóticos, quer pela carência de prejuízo do juízo crítico, ambos necessários para atestar-se a insanidade.

Entretanto, atualmente tem-se enfatizado não apenas as características psicopatológicas do paciente (réu) em apreço mas, sobretudo, uma série de circunstâncias vivenciais de alguma forma atreladas ao ato delituoso. Circunstâncias atenuantes, por exemplo, encontramos no caso da embriaguez habitual ou uso de estupefacientes. Nesses casos, a pessoa poderá inabilitar-se judicialmente, caso estejam expostos a perpetrar atos jurídicos prejudiciais a si próprio ou ao patrimônio.

Na justiça espanhola, essa questão de eventual prejuízo do patrimônio, visa a proteção econômica (e social) dos familiares do Borderline. Trata-se da doutrina da semicapacidade, uma solução técnica do direito contemporâneo para atenuar os efeitos da alteração psíquica de certas pessoas em relação ao prejuízo sobre demais pessoas mas, nem sempre, atenuando a punibilidade em relação à sua própria pessoa.

Como se vê, a figura de inabilitação e semicapacidade tem menor alcance que a declaração de incapacidade por demência e, na prática, representa um recurso de proteção mais patrimonial que pessoal. Essa atitude tem como um dos objetivos, prevenir a dilapidação do patrimônio familiar pelo Borderline, com freqüência viciado em jogo, drogas, álcool, etc.
O direito penal se relaciona com a psiquiatria forense através do conceito de imputabilidade. Imputar significa atribuir algo a uma pessoa e esta, só será imputável, quando se encontra em condições de valorizar e ajuizar seus atos e as conseqüências que deles resultam. Resumindo, podemos dizer que a pessoa é imputável quando é responsável sobre a culpabilidade de seus atos.

Alguns autores (Nestor Ricardo Stingo, Maria Cristina Zazzi, Liliana Avigo, Carlos Luis Gatti) acham que a pessoa Borderline pode ser inimputável nos casos onde haveria um estado de inconsciência, notadamente por intoxicação por drogas ou álcool ou, ainda, devido a alteração mórbida das faculdades mentais. Este último caso, quase exclusivamente diante da presença de sintomas psicóticos.

Evidentemente existem situações muito mais difíceis de se atestar o grau de responsabilidade da pessoa Borderline. Essas se relacionam, basicamente, com os episódios de descontrole impulsivo. Nesses casos estaria em jogo não a questão psiquiátrica (de diagnóstico) mas, a questão psicológica da circunstância. O dilema dessas questões está, exatamente, no fato dessas pessoas entenderem e compreenderem a gravidade de seus atos mas, não obstante, serem incapazes de auto-controlarem suas condutas.

Entretanto, nunca devemos esquecer que as questões referentes à capacidade, incapacidade, imputabilidade e inimputabilidade são conceitos estritamente jurídicos, competem estritamente ao juiz, sendo a função da medicina apenas assessorar a justiça através de laudos e perícias.

Para referir:
Ballone GJ- Person
alidade Borderline- in. PsiqWeb, Internet, disponível em www.psiqweb.med.br/, revisto em 2005.

Termômetros marcam até 2,8ºC na zona norte de São Paulo

Fonte: Folha de São Paulo

A massa de ar polar que derrubou as temperaturas na cidade de São Paulo fez com que os termômetros atingissem até 2,8ºC na madrugada desta quarta-feira. Segundo o CGE (Centro de Gerenciamento de Emergência), da prefeitura, a temperatura foi registrada no Tremembé, na zona norte.

Nos últimos dois dias, a Defesa Civil municipal decretou estado de atenção por conta das baixas temperaturas. Ainda na madrugada foram registrados 5,3ºC na região de Parelheiros (zona sul) e 5,2ºC em Pirituba (zona norte).

No Mirante de Santana, também na zona norte, os termômetros marcaram 7,7ºC, mas a sensação térmica era de 2ºC, devido ao vento que era registrado na região.

Apesar dos dados, a temperatura oficial da cidade é medida pelo Inmet (Instituto Nacional de Meteorologia). Os dados devem ser divulgados ainda no decorrer da manhã de hoje.

Ontem, os dados oficiais apontaram temperatura mínima de 6,1ºC na cidade de São Paulo, o que corresponde a madrugada mais fria desde 2003.

Durante o dia, o sol deve aparecer na maior parte do Estado, segundo o Cptec (Centro de Previsão de Tempo e Estudos Climáticos), do Inpe (Instituto Nacional de Pesquisas Espaciais). As temperaturas devem se elevar durante a tarde, podendo chegar aos 22ºC na cidade de São Paulo.

Matéria da Galileu – Transtorno de Personalidade Borderline

Na fronteira da loucura
Borderline, o distúrbio de personalidade que leva as pessoas a desatinos
Por cláudio fragata lopes
ilustrações rogério A. nunes
Você deve se lembrar do filme Atração Fatal, de Adrian Lyne. Nele a atriz Glenn Close vive uma executiva que seduz um advogado casado, interpretado por Michael Douglas. Ela, no entanto, não aceita a idéia de um simples caso de fim de semana e, menos ainda, a frustração do abandono. Começa aí uma perseguição doentia, onde explosões de agressividade, chantagem emocional, tentativa de suicídio, automutilação e invasão de privacidade fazem parte de um esforço obsessivo para ficar ao lado do homem que ama. Nesse vale-tudo, sua fúria se estende à esposa e à filha do advogado com o objetivo de intimidá-lo. Claro que a história termina em tragédia. Mas fatos como esses, que dão roteiros de tirar o fôlego, não acontecem apenas no cinema. Existem, na vida real, pessoas que se comportam exatamente como a personagem de Glenn Close. São aquelas que sofrem de um gravíssimo distúrbio de personalidade conhecido como borderline, palavra inglesa que significa fronteiriço. O nome já diz tudo: elas vivem no limite da sanidade, sem contudo encaixarem-se em nenhum quadro conhecido de doença mental ou neurológica. Suas vidas são uma eterna roleta russa. Costumam ter variações repentinas de humor, não conseguem controlar a raiva e tornam-se muito agressivas diante da menor contrariedade. Nesses rompantes de ódio, podem quebrar a casa inteira e também quem estiver por perto. Agem sempre impulsivamente, abusando muitas vezes do álcool e das drogas, comendo demais ou praticando sexo de forma compulsiva.
Sempre insatisfeitos, os borderlines queixam-se com freqüência de sensação de vazio interior. Quando se sentem rejeitados ou querem manipular alguém, tentam o suicídio ou praticam a automutilação. Não é para menos que estão entre os casos mais difíceis da psiquiatria.
“Não se trata de uma doença, mas de um distúrbio de conduta, que tem como conseqüência sérios prejuízos não só para o próprio indivíduo, como para as pessoas que o cercam”, explica o psiquiatra e psicanalista Oswaldo Ferreira Leite, diretor do Serviço de Psicoterapia do Instituto de Psiquiatria do Hospital das Clínicas da Universidade de São Paulo, onde, junto com outros especialistas, vem desenvolvendo um tipo específico de psicoterapia para o tratamento desses casos. “Os pacientes borderline não vivem fora da realidade e nem dizem coisas delirantes, mas, ao mesmo tempo, não se ajustam, não evoluem, nunca alcançam a realização pessoal.”
Claro que com tal comportamento, os borderlines têm enormes dificuldades de relacionamento social, agravadas pelo sentimento constante de rejeição e não-aceitação. Estão sempre criando caso e raramente permanecem muito tempo casados ou no mesmo emprego. Aliás, na área afetiva, parecem ter um talento especial para se envolver em relações tumultuadas, ao mesmo tempo intensas e instáveis. Em contrapartida, quando se sentem aceitos por alguém, fazem um esforço sobre-humano para evitar o abandono, mesmo quando não há razões concretas para isso. É comum, neste caso, “grudarem” no objeto amado de modo doentio, a ponto de a outra pessoa não agüentar a relação sufocante. “Tal é o grau de desordem de suas vidas, que os pacientes borderline geralmente viram caso de polícia antes de virarem caso de psiquiatria”, afirma Oswaldo. “Como não toleram frustração e não controlam a impulsividade, acabam se envolvendo na criminalidade antes de receber qualquer ajuda médica ou psicoterápica.”
Descontrole-padrão
Claro que nem todos eles cometem atos criminosos, mas são tipos potencialmente perigosos quando têm uma arma na mão. Qualquer um pode perder momentaneamente o controle das emoções, mas no caso dos borderlines o padrão anormal de comportamento é permanente. Por isso, é muito comum que procurem o serviço de psiquiatria para tratar de outros problemas, como a dependência de drogas ou uma tentativa frustrada de suicídio. Só então é que o transtorno borderline é diagnosticado.
Este foi o caso de E. S., de 27 anos, levada ao ambulatório de psiquiatria por intoxicação de álcool e drogas. Filha caçula de uma família de dez irmãos e fruto de uma gravidez indesejada, começou a ter dificuldade nos estudos e nos relacionamentos sociais ainda adolescente. Foi quando se envolveu com drogas, passando a ter uma vida sexual promíscua e conturbada. Depois do tratamento de desintoxicação, outras facetas de sua personalidade foram aparecendo. Revelou-se uma pessoa impulsiva, com graves dificuldades de adaptação e de constante variação de humor. Incapaz de conviver em grupo, vivia criando casos na enfermaria onde ficou internada, exigindo toda a atenção do mundo para si. Logo o diagnóstico foi fechado: transtorno de personalidade borderline. Embora as manifestações do problema apareçam na infância e avancem ao longo da vida, o diagnóstico só pode ser feito na idade adulta, quando a personalidade já está formada. Mesmo assim, a imaturidade parece ser um dos traços dominantes desses pacientes. “Eles atuam como eternas crianças birrentas, que esperneiam, não aceitam limites”, descreve Oswaldo. “O que se tem constatado é que sua história de vida está sempre marcada por uma rejeição primitiva, geralmente relacionada à gravidez indesejada ou ao abandono mesmo.”
Os borderlines são também “fronteiriços” do ponto de vista do tratamento. Este é o outro lado problemático da mesma moeda. Sem se encaixar exatamente nos diagnósticos psiquiátricos e psicológicos, nem sempre os pacientes com esse tipo de transtorno de personalidade reagem bem à medicação ou às sessões de psicoterapia.
Relação complicada
Neste último caso, a dificuldade é ainda maior. O tratamento psicoterápico está fundamentado na relação entre o terapeuta e o paciente, o que é quase impossível de se estabelecer com os borderlines, pessoas incapazes de manter vínculos, indisciplinadas demais para comparecer a sessões regulares e sem a menor noção de limites individuais. “Este tem sido nosso desafio”, esclarece Oswaldo. “No Instituto de Psiquiatria há um grupo experimental, formado por psicanalistas, que vem tentando aperfeiçoar algu
mas técnicas que fortaleçam e aprofundem o vínculo com esses pacientes.” Inspirado nas idéias do psicanalista austríaco Otto Kernberg, que estruturou uma teoria psicodinâmica para explicar o funcionamento mental dos pacientes borderline, o grupo aplica uma psicoterapia que dá maior ênfase à transferência e à contratransferência (leia quadro). A imposição de limites é outra condição fundamental: “É um pressuposto indispensável não só para o paciente tolerar o tratamento, mas para o terapeuta suportar o paciente”, admite o psiquiatra Daniel Boleira Sieiro Guimarães, também do Instituto de Psiquiatria. “Tratar de um borderline é como pilotar um navio numa tempestade. É uma provocação constante. O terapeuta tem que estar ciente disso antes de começar seu trabalho.”
Daniel afirma que não é todo psicoterapeuta que suporta a carga pesada de casos como esses. Ele acredita que só o trabalho em equipe, feito com o suporte de uma instituição médica, seja realmente eficaz. Essa também é a opinião de Oswaldo Leite: “Embora seja um trabalho pioneiro, temos obtido bons resultados”, garante. Mas ambos admitem que não existe cura definitiva para o distúrbio. O que o tratamento proporciona é um controle maior das emoções do paciente, que pode adquirir um pouco mais de auton
omia no convívio com os outros e consigo mesmo. “O transtorno borderline é a aids da psiquiatria”, compara o médico. “Não tem cura, mas com o tratamento pode-se diminuir o sofrimento dessas pessoas. Esta é ainda a única forma de ajudá-las a viver um pouco melhor.”
Antes de virar caso psiquiátrico,o paciente borderline geralmente vira caso de polícia
Transferência e
contratransferência

A transferência, na definição freudiana, é o nome que se dá aos sentimentos experimentados pelo paciente na terapia. São repetições inconscientes de situações vivenciadas por ele no passado e que são deslocadas para o terapeuta. A contratransferência diz respeito às manifestações emocionais do terapeuta em relação ao paciente, que devem ser conscientes e controladas para serem usadas como instrumento de trabalho. No caso de borderlines, os psicoterapeutas precisam ser habilidosos na identificação dessas reações

Passei sem DP!!!

Passei

Estou muito feliz, a última nota que eu estava esperando, Farmacotécnica Especial, saiu, e eu tirei 7,5 no exame. Eu precisava tirar 3,5 e estava morrendo de medo da Professora arrumar algum pretexto para me reprovar.

Pois ela mesma disse que se não me reprovasse por nota, me reprovaria por falta, por eu não ter ido à maioria dos laboratórios dela. Fui pra exame por causa de 0,10, que ela não me deu, e no dia do exame descobri que um monte de coisas que ela poderia ter me dado meio certo, por eu ter errado uma palavra só, ela me deu errado na questão inteira. Sem contar que um erro dela no enunciado me levou a errar a resposta da questão, que eu sabia fazer, mas era Besilato de Anlodipino e ela escreveu cloridrato… acabei colocando cloridrato e ela deu errado…

Mas tudo bem, agora já passou e mais uma vez eu passo sem nenhuma DP. Estou indo agora pro 6º semestre do curso!!!

Minhas notas não foram um estouro, mas fiquei na média em todas as matérias

MATÉRIA NOTA FINAL
Farmacodinâmica 7,50
Farmacotécnica Especial 7,05
Química Farmacêutica 7,25
Deontologia e Legislação 7,0
Farmacognosia 8,75
Toxicologia 7,25

Formas Farmacêuticas – Emulsões

3.1.3 Emulsões
São formas farmacêuticas constituídas por duas fases líquidas imiscíveis, em geral água e óleo, e que podem apresentar consistência líquida ou semi-sólida.
As formas líquidas são empregadas para uso interno ou externo, e as semi-sólidas para uso externo. As formas de uso externo são denominadas loções, quando líquidas, ou cremes quando semi-sólidas.
Quanto à classificação das emulsões, temos os seguintes critérios:
• Tamanho das gotículas: microemulsões e emulsões;
• Número de fases: bifásica, trifásica e emulsões múltiplas;
• Disposição das fases: emulsões água em óleo (A/O) ou óleo em água (O/A).
A grande maioria das emulsões utilizadas na terapêutica constituem emulsões do tipo O/A, ou seja, a fase interna (descontínua ou dispersa) é a oleosa, e a externa (contínua ou dispergente) a aquosa. As emulsões O/A além de serem laváveis, podendo ser facilmente removidos da pele ou das roupas, apresentam, em geral, melhor biodisponibilidade.
Os métodos mais simples para descobrir qual é a fase interna e qual a externa são:
• Condutometria: apenas emulsões em que a fase contínua é a aquosa conduzem corrente elétrica.
• Uso de corantes: corantes hidrofílicos colorem de maneira uniforme emulsões O/A, enquanto corantes lipofílicos colorem emulsões A/O.
• Adição de veículo: a incorporação de veículo, seja água ou óleo, só será fácil se este corresponder à fase externa da emulsão.
• Microscopia: pode-se avaliar, inclusive, a uniformidade dos tamanhos das gotículas (Fig 4).
Fig. 4 – Imagem microscópica de uma emulsão, FA(1) e FO (2).
3.1.3.1 Vantagens e desvantagens das emulsões
Nas emulsões o fármaco pode estar dissolvido ou suspenso nas fases aquosa ou na oleosa, e esta versatilidade é uma das principais vantagens das emulsões.
Como vantagens as emulsões apresentam, ainda:
Aumento da estabilidade química em solução;
Possibilidade de se solubilizar o fármaco na fase interna ou externa;
Possibilidade de mascarar o sabor e o odor desagradável de certos fármacos através de sua solubilização na fase interna;
Possibilidade de se otimizar a biodisponibilidade;
Boa biocompatibilidade com a pele humana.
Entre as desvantagens, destacam-se:
Baixa estabilidade física ou físico-química;
Menor uniformidade
3.1.3.2 Pré-requisitos das emulsões
Como pré-requisitos, as emulsões devem apresentar estabilidade química e física compatíveis com seu uso, e serem formuladas de forma biocompátivel com a via de administração desejada. Assim, as emulsões devem apresentar viscosidade adequada ao uso tópico ou oral. Os tensoativos utilizados na estabilização das emulsões devem apresentar valores de EHL (Equilíbrio Hidrófilo Lipófilo) adequados  e ser compatíveis com uso interno ou externo.
Os valores de EHL podem ser encontrados na literatura em tabelas diversas. Segundo a Tabela de Griffin estes valores variam de 0 a 40. Quanto aos valores de EHL os compostos são classificados em:
Agentes antiespuma 1-3 (EHL baixo)
Emulsificantes A/O 3-6
Agentes molhantes 7-9
Emulsificantes O/A 8-18
Detergentes 13-16
Agentes solubilizantes 16-40 (EHL alto)
Os tensoativos, propriamente ditos, formam sobre a superfície da gotícula filmes do tipo monomolecular (micelas). Já os auxiliares de tensoativos podem formar filme multimolecular, caracterizado pela sobreposição aleatória de polímeros ou adsorção de partículas sólidas.
ÓLEO
ÁÁGUA
3.1.3.3 Cálculo de EHL
Praticamente todos os aspectos físico-químicos discutidos para suspensões são igualmente válidos para emulsões. Entretanto, no que diz respeito ao uso de tensoativos, a adequação ou aproximação dos valores de EHL em emulsões é fundamental para garantia da estabilidade física. Esta adequação é ainda mais gritante no caso de emulsões líquidas, pois do mesmo modo que o aumento da viscosidade retarda a velocidade de sedimentação das partículas, dificulta a coalescência das gotículas e, conseqüentemente, a separação de fases.
No caso de derivados graxos, o equilíbrio hidrófilo-lipófilo (EHL) é determinado em função de parâmetros que incluem peso molecular, índice de saponificação (S) e índice de acidez (A).
EHL 20 . (1 – S / A)
Para compostos não-iônicos, tais como os polímeros hidroxilados, o índice de polaridade da molécula é dado por uma relação entre peso molecular e número de hidroxilas. O índice hidrófilo lipófilo (IHL) de derivados de polioxietileno é determinado em função do número de grupos oxietileno (O) e átomos de carbono da cadeia (C).
IHL = O . 100 / C
Com o valor de EHL de cada componente envolvido na formulação da emulsão O/A ou A/O, pode-se então escolher, de forma criteriosa, o sistema tensoativo ideal.
A) Etapas envolvidas na escolha de sistema tensoativo ideal:
a) Determinar o tipo de emulsão A/O ou O/A
b) Determinar a proporção de cada componente constante na fase oleosa
c) Multiplicar cada valor obtido na fase 2 pelo valor dado de EHL (em geral tabelado).
d) Somar os valores obtidos na fase 3 e determinar o valor de EHL requerido
e) Escolher dentre o(s) tensoativo(s) disponíveis aquele(s) que mais se adequa(m) ao valor de EHL requerido.
Obs: quando os valores de EHL requerido são distintos dos valores dos tensoativos disponíveis, em geral trabalha-se com dois tensoativos, sendo que, obviamente, um
deverá apresentar valor superior e o outro inferior ao valor de EHL requerido. As proporções são calculadas conforme Esquema B, a seguir.
B) Cálculo dos percentuais de tensoativos
a) Escolher o par de tensoativos que irá compor o sistema tensoativo.
b) Atribuir a um tensoativo (A) valor algébrico (x) e ao outro tensoativo (B) valor de (1-x) e aplicar a fórmula abaixo:
EHLreq = x . EHLA + (1-x) . EHLB
c) O valor obtido para x corresponderá à proporção de tensoativo A, que multiplicado por 100 nos dá o valor em percentual. O valor (1 – x) nos dá por sua vez, a proporção necessária de tensoativo B, assim como 100 – (%A) igual (%B).
d) Os valores em gramas podem ser obtidos multiplicando-se a proporção determinada de cada tensoativo pela quantidade em gramas previamente estipulada na formulação.
Obs: em geral as formulações empregam de 3 a 7% de emulsificante. Valores superiores resultariam em desperdício, e inferiores seriam insuficientes para recobrir adequadamente a superfície de todas gotículas.
C) Exemplo de cálculos envolvendo EHL
Calcule as quantidades em gramas de tensoativos para o sistema emulsificante mais adequado às formulações abaixo:
a) Loção hidratante
Cera branca ………………………… 5,0 g
Óleo mineral ……………………… 26,0 g
Óleo de amêndoas ………………. 18,0 g
Lactato de amônia ………………… 4,0 g
Emulsificante(s) …………………… 5,0 g
Água destilada ………. qsp …… 100 mL
b) Creme emoliente
Cera branca ……………….. 40 g
Lanolina …………………….. 10 g
Óleo de amendoim ………. 57 g
Óleo de ricíno………………… 5 g
Emulsificante(s) ……………. 3 %
Água …………………………… 20 g
Dados (EHL A/O e EHL O/A): cera branca (4 e 11); óleo mineral (5 e 12); óleo de amêndoas (6 e 14); lanolina (8 e 11), óleo de rícino (6 e 14).
Com base nas formulações acima pode-se inferir, sem a necessidade de qualquer método de análise, que a fórmula a) é uma emulsão O/A, e a b), A/O. Esta conclusão se
baseia no fato de que sempre que a fase aquosa for superior em proporção será a fase externa. Outrossim, formulações com cerca de 31 % ou mais de água já tornam possível sistemas O/A. Em contrapartida, sempre que a FO for superior a 75 % será a fase externa.
Assim sendo, os valores a serem utilizados na emulsão a) serão os correspondentes à EHL O/A, enquanto pa
ra emulsão b) EHL A/O.
Estes valores, por sua vez, são multiplicados pelas respectivas proporções de cada componente da fase oleosa. A somatória nos dará o EHL requerido para cada emulsão.
Cera branca ………… 5,0 / 49 . 11 = 1,12
Óleo mineral ………. 26,0 /49 . 12 = 6,36
Óleo de amêndoas.18,0 / 49 . 14 = 5,18
FO = 5 + 26 + 18 = 49
EHLreq = 1,12 + 6,36 + 5,18 = 12,66
Cera branca ………… 40 / 112 . 4 = 1,43
Lanolina ……………… 10 / 112 . 8 = 0,71
Óleo de amêndoas … 57 / 112 . 6 = 3,05
Óleo de ricíno………… 5 / 112 . 6 = 0,27
FO = 40 + 10 + 57 + 5 = 112
EHLreq = 1,43 + 0,71 + 3,05 + 0,27 = 5,45
Com base no EHL requerido, consulta-se na literatura qual o tensoativo ou sistema tensoativo mais adequado (Quadro 7).
Quadro 7 – Valores de EHL para alguns agentes emulsificantes
Nome químico
Nome Comercial
EHL
Sequioleato de sorbitano
Arlacel®
3,7
Monoestearato de sorbitano
Span 60®
4,7
Monopalmitato de sorbitano
Span 40®
6,7
Monolaurato de sorbitano
Span 20®
8,6
Éter láurico de polioxietileno
Bryj30®
9,7
Monooleato de polioxietilenosorbitano
Tween 81®
10,0
Monoestearato de polioxietileno
Myrj 45 ®
11,1
Monolaurato de polioxietilenossorbitano
Tween 21®
13,3
Monoleato de polioxietilenossorbitano
Tween 80®
15,0
Lauril Sulfato de sódio (LSS)
Crodalan AWS
40,0
Como nenhum dos tensoativos apresenta EHL exatamente igual aos EHLs requeridos que são encontrados nos cálculos, utiliza-se dois cujos valores estejam imediatamente superior e inferior ao determinado.
Por exemplo, para emulsão a (EHL req = 12,2), os tensoativos Myrj 45 e Tween 21 podem, nas devidas proporções, resultar num sistema tensoativo de EHL exatamente igual a 12,2.
Para tanto se aplica a fórmula:
EHLreq = x . EHLA + (1-x) . EHLB
Assim, assumindo-se que tensoativo A seja o Myrj 45 e B o Tween 21, substitui-se e determina-se valor de x.
12,2 = 11,1x + 13,3 (1-x)
x = 0,5 = 50%
Ou seja, o sistema tensoativo será composto por 50% do tensoativo Myrj 45 e 50% de Tween 21, o que em gramas corresponderia a 2,5 g de cada.
Já para a emulsão b, os tensoativos com EHL mais próximos do requerido (5,45) são o Span 60 (EHL = 4,7) e o Span 40 (EHL = 6,7).
5,45 = 4,7x + 6,7 (1-x)
x = 0,625, ou seja 62,5% de Span 60 e 37,5% de Span 40.
Considerando que 3% de 132 g (FO + FA) é igua a 3,96 g (~ 4,0 g), o sistema tensoativo ideal para fórmula b será composto por 1,9 g de Span 60 e 2,1 g de Span 40.
3.1.3.4 Formulação de emulsões
As emulsões líquidas ou semi-sólidas possuem, necessariamente, uma fase aquosa e outra oleosa, as quais são imiscíveis de tal forma que, se faz primordial o uso de tensoativos. De modo geral, cada fase da emulsão é preparada isoladamente, incorporando-se depois uma fase em outra. A fase aquosa é preparada aquecendo-se a água e nela dissolvendo-se os compostos hidro-solúveis sem exceder a faixa de temperatura de 75-80 ºC. De modo similar, a fase oleosa é também aquecida (ou fundida).
A dispersão da fase interna na externa deve ser feita com ambas as fases praticamente à mesma temperatura (em torno de 70 ºC).
Esta dispersão (mistura) é feita sob agitação constante, sendo invariavelmente necessária a presença de um sistema tensoativo adequado. Ressalta-se que emulsões de uso interno, por apresentarem limitações quanto à gama de tensoativos biocompatíveis, são menos estáveis, devendo-se recomendar a agitação antes do uso.
O fármaco, em geral, é incorporado depois do resfriamento e da formação da emulsão.
Componentes usuais
I) Fase aquosa: a água é a matéria-prima utilizada em quase todos os produtos farmacêuticos. Freqüentemente constitui o componente mais abundante da formulação em emulsões O/A. Deve ser adequadamente tratada, apresentar carga microbiana baixa ou nula, e preferencialmente ausência de eletrólitos.
II) Fase oleosa: no caso de emulsões A/O a fase oleosa é, invariavelmente, superior em proporção. A fase oleosa pode ser composta por ampla variedade de substâncias lipofílicas, as quais em geral são responsáveis pela inerente ação emoliente das emulsões. Estas substâncias podem ser de origem:
A) Natural: os óleos de origem vegetal, como óleo de amêndoas, óleo de soja e cera de carnaúba; têm como vantagem ser renováveis. Entre os compostos de origem animal, cada vez menos utilizados para elaboração de cosméticos e medicamentos, destacam-se: lanolina e derivados, espermacete e derivados.
B) Semi-sintética: destacam-se os ácidos graxos, como o ácido esteárico; álcoois graxos superiores, como o álcool cetílico, álcool estearílico e álcool cetoestearílico (misturas comerciais 50:50 e 50:70); ésteres de ácidos graxos e álcoois de cadeia média, como éster decílico do ácido oléico (Cetiol V ®); ésteres de glicerol, como monoestearato de glicerila; ésteres de glicol, como monoestearato de etilenoglicol, o diestearato de etilenoglicol e o monoestearato de dietilenoglicol; e ésteres isopropílicos, como o miristato de isopropila, palmitato de isopropila e estearato de isopropila – que são os mais empregados, seja como espessantes ou como emulsionantes secundários.
C) Sintéticas: de maior destaque temos os silicones, que são compostos orgânicos constituídos por cadeias nas quais alternam-se átomos de silício e oxigênio e que apresentam radicais, tais como metil, etil e fenil, ligados ao átomo de silício. Podem apresentar, de acordo com características estruturais, além de inércia química, baixa
comedogenicidade, bom espalhamento, baixa pegajosidade e ausência de efeito brilhante quando aplicado na pele. Estas vantagens deram origem aos produtos oil free, que em função de seu aspecto não gorduroso ganham a cada dia mais destaque.
Entre os principais tipos de silicones utilizados em formulações temos:
• Óleos de silicone: formam uma película isolante sobre a pele, repelindo a água, agindo como lubrificante e emoliente (ex.: dimeticona e a fenilmeticona).
• Silicones voláteis: evaporam-se rapidamente quando aplicados, porém são capazes de deixar sobre o local uma fina película (ex.: ciclometiona).
• Silicones emulsionantes: apresentam-se sob a forma emulsionada e podem ser empregados na obtenção de preparações do tipo A/O.
D) Minerais: são hidrocarbonetos extraídos do petróleo cuja inocuidade depende do grau de pureza, pois os mesmos podem conter substâncias carcinogênicas. Não são saponificáveis e são quimicamente inertes, resistindo à oxidação e à hidrólise. Não apresentam capacidade de penetração percutânea, sendo que o tamanho da cadeia determina ainda propriedades emolientes, oclusivas e espessantes. Destacam-se o óleo mineral, a vaselina e a parafina.
III)Tensoativos: podem ser naturais (saponinas, colesterol, lecitina, lanolina, gomas) ou sintéticos, os quais se subdividem em: aniônico (estearato de sódio, oleato de sódio, laurilsulfato de sódio); catiônicos (cloreto de benzalcônio, cloreto de cetilpiridineo); não- iônicos (ésteres de sorbitano, alquil ésteres de sorbitano); tensoativos anfóteros (aminoácidos). Para o uso interno são permitidos os tensoativos naturais como gomas, gelatina, lecitina, ou sintéticos, como monoestearato de glicerilo, Spans® e Tweens®.
Observação: a combinação de ceras e tensoativos deu origem a produtos comerciais denominados “ceras auto-emulsionantes”, cuja composição, embora varie de fabricante para fabricante, integra um ou mais tensoativos e substâncias graxas sólidas, dentre as quais destacam-se os álcoois graxos superiores.
O tipo de sistema tensoativo presente na cera auto-emulsionante determina sua natureza aniônica, catiônica ou não-iônica.
Outrossim, uma vez que a adição de ativos de carga contrária pode ocasionar a desestabilização da emulsão, as ceras ditas não-iônicas apresentam vantagens sobre as demais, já que o risco de incompa
tibilidades é menor. Em contrapartida, as ceras auto-emulsionantes à base de tensoativos catiônicos apresentam ainda a desvantagem de serem mais irritantes.
IV) Outros coadjuvantes: incluem conservantes (parabenos, bronopol, imidazolidinil uréia, 2-fenoxietanol, metilcloroisotiazolinona e metilisotiazolinona), espessantes (álcool cetílico, álcool estearílico e ácido esteárico), gelificantes (Carbopol®, gomas e hidroxietilcelulose), umectantes (glicerina, sorbitol e propilenoglicol), e eventualmente edulcorantes, flavorizantes, aromatizantes e corantes.

Formas Farmacêuticas – Pós I

I. Pós simples e compostos.

I.1 Processos de pulverização de pós.

1 – PULVERIZAçÃO POR ATRITO OU TRITURAçÃO.
· Usado para drogas em geral.
· Utiliza movimentos do pistilo em espiral.
· Usa gral de porcelana e/ou vidro.

2 – PULVERIZAçÃO POR CONTUSÃO OU CHOQUE.
· Usado para drogas vegetais brutas ou para produtos químicos na forma de
cristais grandes.
· Utiliza movimentos do pistilo em vertical (“ato de bater na droga”).
· Usa gral de ferro ou de materiais ainda mais duros.

3 – PULVERIZAçÃO POR MOINHOS (ESCALA INDUSTRIAL).
· Moinho de faca ou martelo.
· Moinho de bolas.

4 – PROCESSOS ESPECIAIS
4.1 – Pulverização por intermédio:
· Intermédio é uma substância estranha que facilita a redução da segunda
substância em pó.
· O intermédio pode ser líquido, sólido ou gasoso:
Exemplos: Substância Intermédio
Mentol ou canfora Éter ou álcool (líquido)
Baunilha Acúcar (sólido)

4.2 – Pulverização química.
4.2.1 – Hidratação.

CaO + H2O = Ca(OH)2 (Água de cal)

4.2.2 – Desidratação.

CuSO4.5H2O + Aquecimento ® CuSO4¯ + 5H2O

Contra-exemplo:

Na2SO4.10H2O ou Na3PO4.12H2O + Aquecimento ® Funde ou encrosta
(não desidrata)

4.2.3 – Reação química.

CaCl2 + Na2CO3 ® CaCO3¯ + 2NaCl

I.2 Tamisação.
Tem por finalidade obter pós com a mesma tenuidade (tamanho médio
similar). É feita em tamises que são classificados como está descrito na tabela.

Tamis no (Mesh) Abertura (mm) Pó
2 9,52 – Muito Grosso
8 2,38 – Muito Grosso
10 2,00 – Muito Grosso
20 0,84 – Grosso
30 0,59 – Grosso
40 0,42 – Moderadamente Grosso
50 0,297 – Moderadamente Grosso
60 0,250 – Fino
80 1,177 – Muito Fino
120 0,125 – Muito Fino
200 0,074 – Micronizados
325 0,044 – Micronizados

I.3 Homogeneização de pós.
Deve ser feita com pós de tenuidade similares. Ela pode ser feita por trituração, espatulação, tamisação ou mistura (saco plástico ou misturador em V).

I.4 Problemas relacionados a manipulação de pós.
Problema Medida corretiva

Formação de mistura eutética (pós se liquefazem à temperatura ambiente após serem misturados em determinada proporção). Interpor entre os pós incompatíveis um pó absorvente de elevada temperatura de fusão (exs: MgCO3, MgO, caulim, amido, talco,
etc.).

Formação de misturas explosivas (trituração de agentes oxidantes e redutores fortes).
Evitar ou interpor pós inertes entre o agente oxidante e o redutor.

Pós Higroscópicos (absorvem umidade do ar) e Deliqüescentes (se liquefazem total ou
parcialmente).
Controlar a umidade relativa do ar, granular os pós, manipular evitando a exposição à
atmosfera úmida, adicionar um pó absorvente à preparação.

Pós eflorescentes (aqueles que possuem água de hidratação que é liberada tornando o pó pastoso ou liquefeito).
Substituir o pó hidratado pelo anidro ou secar o pó antes de manipula-lo.

Pós leves e “fofos”. Compactar com álcool ou óleo mineral.
Pós de difícil escoamento. Acrescentar estearato de magnésio em concentração inferior a 1%.

Pós com carga estática. Neutralizar as cargas com laurilsulfato de sódio em concentração inferior a 1%.
Incorporar líquidos à pós. Além do líquido acrescentar um pó absorvente; concentrar o líquido até uma consistência mais viscosa.

I.5 Regras gerais para a preparação de pós compostos.
1 – Antes iniciar a preparação do pó composto, verifique se existe incompatibilidade
entre os pós simples. Caso haja alguma incompatibilidade, verifique qual seria a
maneira de eliminar essa incompatibilidade.
2 – Pulverize em gral (de vidro para substâncias coloridas ou com cheiro) e tamise
isoladamente cada um dos pós presentes na fórmula. Caso necessário utilise um
intermédio.
3 – No caso de haver um pó em quantidade muito pequena, acrescente um corante
visando facilitar a visualização da mistura.
4 – Homogeneíze seguindo a Regra do Mistão (ordem crescente de quantidade)
adicionando o excipiente em qsp, por último. Misture em um gral utilizando o
método da diluição geométrica. Tamise a mistura final.
5 – Envase em frasco de vidro âmbar ou em um saco plástico de tamanho
compatível com o volume formulado visando obter uma melhor estética e até
mesmo dificultar degradações. Antes do envase verifique a compatibilidade da
preparação com o material de envase.
6 – Rotule e registre.

I.6 Pós diluídos.
A maioria das substâncias encontradas no mercado, diluídas (Vitamina E à
50% e Betacaroteno à 10%, por exemplo) ou não, são de fácil pesagem em relação
a dose desejada. Entretanto, são também encontrados princípios ativos muito
potentes em baixa concentração (drogas heróicas).

Estas drogas podem ser diluídas de tal forma que a dosagem seja de fácil pesagem, evitando riscos de sobredosagens. Usualmente, esta diluição é feita utilizando um pó inerte tal como a lactose, o talco, o amido, etc. Após escolher o diluente de acordo com a sua compatibilidade em relação ao princípio ativo e com a formulação a ser empregada, o princípio ativo é diluído à 1:10 (exemplos: Alprazolam, Clonazepam, Diazepam, Prednisolona, etc.), 1:100 (exemplos: Bumetamida, Clonidina, Digitoxina, Digoxina, Fludrocortisona, etc.) ou à 1:1000 (exemplos: T3, T4) antes de ser estocado.

Estes pós diluídos; denominados respectivamente de pós decimais, centesimais ou
milesimais; são os empregados no momento de elaborar a formulação.

Fórmula geral de um pó centesimal:
Princípio ativo 1 g
Corante qs (usualmente 0,1 à 0,5%)
Excipiente qsp 100 g

I.7 Pós efervescentes.
1 – INTRODUçÃO.
A efervescência destina-se a proporcionar um paladar agradável, corrigindo
eventualmente o gosto de certos fármacos utilizando as propriedades ácidas do
CO2, o qual vai ainda atuar secundáriamente como estabilizante da mucosa
gástrica, podendo aumentar a absorção do medicamento.

A efervescência é conseguida à custa da reação de um carbonato ou
bicarbonato com um ácido orgânico, como o cítrico ou o tartárico, na presença da
água usada para a ingestão do medicamento, produzindo-se a liberação de CO2.
Geralmente usa-se uma quantidade fixa e arbitrária de ácido tartárico, ácido cítrico
ou NaH2PO4, podendo ainda associarem-se estes três compostos. A quantidade de
NaHCO3 que é necessária adicionar pode-se calcular em função da acidez
conferida pelos ácidos e o NaH2PO4, de tal modo que a reação entre eles em
presença de água, gera uma solução próximo da neutralidade.

Os pós efervescentes constituem uma fórmula dotada de má conservação,
pois absorvem fácilmente umidade atmosférica dada a grande superfície que
apresentam.
É por isso que eles são geralmente substituídos por granulados,
menos sujeitos a esta alteração.

2 – CÁLCULO DAS QUANTIDADES DE PÓS RESPONSÁVEIS PELA
EFERVESCÊNCIA.

Exemplo: 10 g de ácido cítrico + 10 g de ácido tartárico + 15 g de NaH2PO4.
(a) Ácido cítrico, HOOC-CH2-COH(COOH)-CH2-COOH . H2O, MM=210

C6H8O7.H2O + 3NaHCO3 = Na3C6H5O7 + 3CO2 + 4H2O

210 g de Ácido cítrico 3 x 84 g NaHCO3
10 g X = 12 g de NaHCO3

(b) Ácido tartárico, HOOC-CHOH-CHOH-COOH, MM=150

C4H6O6 + 2NaHCO3 = Na2C4H4O6 + 2CO2 + 2H2O

150 g de Ácido tartárico 2 x 84 g de NaHCO3

10 g Y = 11,2 g de NaHCO3

(c) NaH2PO4, MM=120

NaH2PO4 + NaHCO3 = Na2HPO4 + CO2 + H2O
120 g de NaH2PO4 84 g de NaHCO3
15 g Z = 10,5 g de NaHCO3

(d) NaHCO3 total = X + Y + Z = 12,0 g + 11,2 g + 10,5 g = 33,7 g

3 – REGRAS GERAIS PARA A PREPARAçÃO DE PÓS EFERVESCENTES.
Além das regras utilizadas para a preparação de pós compostos, devemos:
a – Logo após a pulverização e tamisação de cada um dos pós presentes na
fórmula, secar cada um desses pós em estufa à 50-60°C durante 20 minutos.
b – Pulverizar e tamisar isoladamente cada um dos pós secos, misturá-los em um
gral. Secar o pó composto obtido em estufa à 50°C durante 20 minutos
aproximadamente.
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c – Após o término da etapa anterior, caso necessário, tamisar a mistura final obtida.
embalar, rotular e registrar conforme as mesmas exigências dos pós compostos
acima descritas.
I.8 Formulário.
1 – Pulverize 2 g de Mentol usando como intermédio Éter ou Álcool.
2 – Pulverize 4 g de Baunilha usando como intermédio Açúcar.

Formas Farmacêuticas – Plásticas ou Semi-Sólidas

3.2 FORMAS PLÁSTICAS OU SEMI-SÓLIDAS
São formas farmacêuticas consistentes e pegajosas de aparência translúcida ou opaca, destinadas à aplicação na pele ou mucosas. As indicações dependem do grau de absorção percutâneo.
Para ação tópica epidérmica destacam-se as ações emoliente, antimicrobiana, desodorizante, protetora etc.
Para ação tópica endodérmica destacam-se as ações antiinflamatória, anestésica local e antimicótica.
Para ação hipodérmica destacam-se antiinflamatórios, anestésicos locais, hormônios.
Outras formas plásticas incluem supositórios, óvulos e velas (descritos no item 3.2.3.3), que apresentam consistência mais firme e são destinados respectivamente à mucosa retal, vaginal e uretral.
3.2.1 Penetrabilidade percutânea
A penetrabilidade percutânea das formas semi-sólidas depende de fatores intrínsecos e extrínsecos.
Entre os fatores intrínsecos destacam-se o coeficiente de partição, coeficiente de difusão, solubilidade e peso molecular do fármaco, todos decisivos para a penetrabilidade.
No que diz respeito aos fatores extrínsecos destacam-se a temperatura, aspectos anatomo-fisiológicos (área aplicada, tipo de pele*, etc.), forma de aplicação (massagem, iontoforese etc) e forma farmacêutica.
*O tipo de pele determina o grau de hidratação, espessura e constituição da emulsão epitelial, pode depender de fatores como idade, hereditariedade, dieta, medicação e patologias.
No que diz respeito à forma farmacêutica, destacam-se como fatores positivos para a penetração percutânea:
• O poder oclusivo das substâncias graxas ou oleosas aumenta a hidratação da pele e absorção;
• Bases nas quais o fármaco é pouco solúvel aumentam a cedência do mesmo para a pele;
• Uso de promotores de absorção (Dimetilsulfóxido-DMSO, dimetilformamida-DMF, dimetilacetamida-DMA, uréia, propilenoglicol, tensoativos…);
• Uso de substâncias altamente higroscópicas tendem a aumentar o conteúdo de água na pele, facilitando a absorção de fármacos hidrofílicos (aniônicos, catiônicos e não-iônicos);
• Uso de bases contendo óleos de origem animal (lanolina, espermacete) apresentam maior afinidade com a emulsão epidérmica e viabilizam a absorção.
3.2.2 Classificação das formas semi-sólidas
As formas semi-sólidas são classificadas sob vários critérios, incluindo penetrabilidade, características físico-químicas e físicas.
Quanto à penetrabilidade as formas semi-sólidas podem ser: epidérmicas, endodérmicas ou diadérmicas. Quanto às características físico-químicas as formas plásticas podem ser do tipo solução (pomadas, géis, óvulos e supositórios), suspensão (pastas) ou emulsão (cremes), características determinantes na técnica de preparo das pomadas.
Quanto às características físicas, ou aspecto, as formas semi-sólidas são classificadas em:
• Pomadas propriamente ditas hidrófobas: “São formas semi-sólidas translúcidas, pegajosas e consistentes que absorvem pouquíssima água , compostas de mistura de hidrocarbonetos líquidos e sólidos; ceras, silicones ou outras substâncias graxas, as quais são submetidas à fusão”.
• Pomadas propriamente ditas hidrófilas: são formas miscíveis com a água, compostas por uma mistura de polímeros hidrófilos (PEG) de pesos moleculares distintos (PEG 400 + PEG 4000). São consistentes, removíveis com água e de aparência translúcida.
• Pastas: são formas farmacêuticas de consistência semi-sólida, que encerram boa proporção de partículas sólidas insolúveis (~20-50%). Eficazes para absorver secreções de lesões. São formuladas com excipientes de características graxas ou aquosas e destinadas à aplicação na pele ou mucosas.
• Cremes e loções: são formas emulsionadas de aparência opaca, cuja viscosidade depende da composição e do tipo de fase externa; cremes O/A (hidrófilos) são em geral menos viscosos que os A/O (hidrófobos). O = óleo e A=água.
• Géis: sistemas semi-sólidos constituídos por uma matriz polimérica (natural ou sintética) dispersa em fase líquida (água ou óleo de parafina). Gel hidrófilo (água e polímeros); gel hidrófobo (óleo mineral e PEG).
Gel hidrófobo pode ser classificado como pomada hidrófoba.
3.2.3 Preparação de formas plásticas
As formas plásticas (semi-sólidas) podem ser obtidas por dissolução ou dispersão mecânica, com ou sem fusão dos componentes sólidos em veículos apropriados. Os princípios seguidos no preparo das diferentes formas líquidas (soluções, suspensões e emulsões) são também válidos para formas plásticas dos tipos solução, suspensão e emulsão.
Assim sendo, as técnicas a serem empregadas dependerão não só das características físico-químicas dos fármacos e coadjuvantes, como também do veículo.
O veículo deve ter consistência adequada (boa espalhabilidade), ser bem tolerado, não apresentar incompatibilidades, apresentar cedência adequada a cada tipo de fármaco para melhor permeação, ser estável, ser preferencialmente lavável e esterilizável.
Os veículos podem ser constituídos por componentes:
A) HIDRÓFOBOS
Ceras: são usadas para aumentar a consistência das pomadas, e embora não laváveis, podem absorver água. Em geral, apresentam poucas incompatibilidades. Como
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Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores
exemplos cita-se a lanolina, cera de abelhas, cera de cacau, espermacete e palmitato de cetila.
Hidrocarbonetos: são bases oclusivas, inibindo a evaporação normal da pele. Não absorvem e não são laváveis com água, apresentam muito pouca incompatibilidade e elevada estabilidade química. Parafina (derivado de hidrocarboneto de alto PM) e vaselina pastosa (derivado de PM intermediário) são emolientes e espessantes, sendo que a parafina tem emprego como endurecedora de supositórios. Já o óleo mineral, vaselina líquida ou parafina líquida possuem cadeia menor e são usados para diminuir a consistência de formas plásticas em geral (inclusive como amolecedores de supositórios e óvulos).
Silicones: são bastante estáveis e fisiologicamente inertes, usados quando se pretende obter fórmulas altamente hidrófobas.
B) HIDRÓFILOS
Polietilenoglicóis (PEGs): a consistência adequada é determinada pela mistura de polímeros sólidos e líquidos (PEG 4000 e PEG 400, Carbowax®). Possuem boa aderência, boa espalhabilidade, não são oclusivos, podem ser misturados a vaselinas, lanolinas e óleos vegetais. São estáveis, laváveis com água, incompatíveis com vários conservantes.
Produtos minerais: são partículas inorgânicas finamente divididas que formam sistemas coloidais liofóbos (géis). Exemplos: bentonita e dióxido de silício (Aerosil®).
Derivados de celulose: são polímeros orgânicos hidrofílicos utilizados como agentes doadores de consistência em géis típicos (liófilos). Ésteres de celulose como metilcelulose (MC), hidroxietilcelulose (HEC), carboximetilcelulose (CMC) e seu sal sódico (CMC-Na), bem como outros polímeros orgânicos, tais como alginato de sódio, PVA, ácido poliacrílico (Carbopol®), são exemplos de componentes utilizados em veículos para géis, que geralmente integram 80 a 98% de água. São todos laváveis com água; podem deixar resíduo sólido na pele e apresentam várias incompatibilidades.
C) EMULSIONADOS
Emulsões A/O: agentes espessantes e emulsificantes, como monoestearato de glicerila, colesterol e álcool cetílico podem ser adicionados para aumentar a estabilidade.
Destaque para o Cold Cream, que forma um filme protetor sobre a pele diminuindo a evaporação de água.
Emulsões O/A: são mais empregadas devido a vantagens como fácil remoção da água. Formam um filme na superfície da pele quando a água evapora. Destaque para diadermina, com elevado poder desengordurante. Entre os agentes espessante
s temos o ácido esteárico saponificado, e ceras auto-emulsionáveis à base de álcool cetílico e estearílico associadas a tensoativos.
Outros componentes usualmente empregados em formas plásticas incluem umectantes, conservantes, antioxidantes e, eventualmente, corantes e aromatizantes.
3.2.3.1 Géis
Os géis são formas farmacêuticas ou cosméticas obtidas a partir da hidratação de alguns compostos orgânicos macromoleculares ou de compostos inorgânicos gelificantes. São preparações livres de gorduras (oil-free)*, cujo teor de água é bastante elevado, sendo em geral facilmente laváveis. Estas características fazem dos géis produtos de consumo em expansão. Entre as desvantagens destacam-se a baixa penetrabilidade percutânea (exceto géis transdérmicos**) e maior susceptibilidade à contaminação microbiana, fato também relacionado ao elevado teor de água (80 a 98%).
Dependendo do tipo de agente gelificante os géis podem ser liófilos (polímeros hidrofílicos) ou liófobos (argilas, bentonita). Do ponto de vista físico-químico os géis são considerados dispersões coloidais, em geral liófílas, transparentes e tixotrópicas***.
*OLEOGÉIS: são produtos contendo 90 a 95% de óleo, espessados por agentes gelificantes não-hidrossolúveis, como por exemplo sílicas e argilas. Assemelham-se às pastas, mas são mais fluidos.
**GÉIS TRANSDÉRMICOS: são, na verdade, microemulsões de uma fase hidrossolúvel, que é o gel aquoso de polaxamer 407 (20 a 40%), e de uma fase lipossolúvel composta de uma solução de lecitina granulada e palmitato de isopropila. O Pluronic® Lecithin Organogel (PLO) é uma microemulsão lipossomal fosfolipídica empregada para administração de fármacos via transdérmica.
**TIXOTROPIA: fenômeno associado à diminuição da viscosidade do sistema provocado por forças mecânicas, sendo, porém, reversível quando em repouso.
I) Os componentes usuais
Os principais coadjuvantes técnicos na formulação de géis são: gelificantes, umectantes, conservantes, antioxidantes e agentes quelantes entre outros.
O termo gelificante refere-se aos espessantes utilizados na elaboração de géis, ou seja, os veículos hidrófilos. Em geral são polímeros que possuem a propriedade de, quando em solução aquosa, aumentar a viscosidade do sistema, quer diretamente ou após sua neutralização. Quanto à estrutura coerente de gel, os gelificantes podem formar géis de esqueleto coloidal linear (polímeros derivados de celulose), esqueleto coloidal laminar (argilas) ou esqueleto esfero-coloidal (dióxido de silício de alta dispersão).
a) Gelificantes: entre os principais gelificantes destacam-se:
Carbômeros: polímeros sintéticos do ácido poliacrílico solúveis em água (ex.: Carbopol®, Synthalen®). Adquirem maior consistência com a neutralização das cargas superficiais (viscosidade ideal pH 6-8). Concentração usual : 0,5-1,5%.
Hidroxietilcelulose (HEC): é um polímero derivado da celulose, não-iônico (Natrosol®, Cellosize®), disponível em diversos graus de peso molecular. È compatível com eletrólitos e possui menor sensibilidade ao pH do meio. Como vantagens, destaca-se a facilidade de dispersão, a qual pode ser obtida sob agitação em água fria. Porém a formação da estrutura coerente do gel (rede) ocorre mais rapidamente com aquecimento. Como desvantagem apresenta maior risco de contaminação microbiana. Concentração usual 1,0-3,0%.
b) Umectantes: são utilizados para evitar a perda de água da formulação, conferindo ao gel maior elasticidade (melhor espalhamento). Entre os mais utilizados temos a glicerina, o propilenoglicol e o sorbitol. A concentração usual gira em torno de 5%.
c) Outros coadjuvantes
Especialmente para géis o uso de conservantes é indispensável à formulação, principalmente de géis obtidos com geleificantes naturais, já que apresentam grande susceptibilidade ao desenvolvimento microbiano. Parabenos, imidazolidiniluréia (germal 115®) e 5-bromo-5-nitro-1,3-dioxano (Bronidox L®) são alguns dos mais utilizados.
Os agentes quelantes são particularmente importantes para os géis, pois inativam por complexação metais pesados e alcalinos terrosos, bem como potencializam a ação de alguns antimicrobianos. Entre os problemas causados por estes metais nas formulações destacam-se:
Reação com ânions, levando à precipitação;
Oxidação de corantes e essências;
Inativação de antimicrobianos.
II) Produção de géis
A fase mais crítica na preparação de géis refere-se à hidratação do polímero. Esta deve ser feita de modo criterioso e gradual. A adição de excesso de água pode levar à formação de grumos que dificultam a dispersão mecânica de forma a comprometer a homogeneidade ou a uniformidade da formulação.
A adição de outros adjuvantes (ex.: solubilizantes), bem como o acerto de volume e pH, devem ser feitos só após a homogenização (uniformização) parcial do veículo.

Formas Farmacêuticas – Pós

3.3.1 PÓS
Pós são formas farmacêuticas sólidas constituídas por um ou mais princípios ativos, adicionados ou não de adjuvantes, pulverizados e misturados homogeneamente. Apresentam vantagens como:
• Viabilidade de obtenção de outras formas farmacêuticas (comprimidos, drágeas, cápsulas, suspensões, pomadas, soluções);
• Fácil dissolução;
• Fácil absorção;
• Efeito mais rápido e regular.
Entre as desvantagens destacam-se:
• Inconveniente na ingestão;
• Estabilidade;
• Dificuldade de proteção da decomposição dos pós contendo materiais higroscópicos.
3.3.1.1 Classificação dos pós medicamentosos
I) QUANTO À APLICAÇÃO
• Uso interno: podem constituir solução no momento da administração.
• Uso externo: devem possuir boa espalhabilidade e tenuidade e não devem causar irritação local.
II) Quanto à constituição
• Pós simples.
• Pós compostos.

III) Quanto ao tamanho da partícula
Os pós podem se classificar de acordo com a abertura do poro do tamis em:
• Pó grosseiro: malha de 850 μm (20).
Tamis 20 (não mais que 60% tamis 40).
• Pó medianamente grosseiro: malha de 425 μm (40).
Tamis 40 (não mais que 60 % tamis 60).
• Pó fino: malha de 180 μm (80).
Tamis 80.
• Pó muito fino: malha 125 μm (120).
Tamis 120.
3.3.1.2 Parâmetros fundamentais
a) Tamanho da partícula: pode interferir em processos de mistura, dissolução e biodisponibilidade. Pode variar de alguns milímetros a menos que 1 μm (coloidal). São micro-pós as partículas menores que 10 μm. A granulometria das partículas é dada em função da abertura de malha ou número do tamis (Quadro 8).
Quadro 8: Abertura da malha x número Tamis
Número do tamis
μ malha
2
9,5 mm
4
4,75 mm
8
2,36 mm
10
2,00 mm
20
850 μm
40
425 μm
60
250 μm
80
180 μm
100
150 μm
120
125 μm
200
75 μm
400
38 μm
Processos dependentes do tamanho da partícula:
1. Velocidade de dissolução;
2. Suspensibilidade;
3. Uniformidade na distribuição;
4. Tecnologia de obtenção de comprimidos e cápsulas;
5. Penetrabilidade (partículas inaladas: 1 a 5 μm);
6. Espalhabilidade (não aspereza < 100 μm)
b) Características superfíciais (porosidade e cargas): podem facilitar a adsorção de gases ou vapores, interferindo na estabilidade, solubilidade, compressibilidade e aspectos reológicos. Em suspensões líquidas a presença de carga pode levar a sedimentação isolada (compacta) e o excesso de porosidade pode afetar a molhabilidade.
c) Propriedades de fluxo: a escoabilidade de um pó depende do tamanho, da forma, da densidade e das características de superfície (especialmente as que estão relacionadas às forças de coesão e formação de películas em torno das partículas).
3.3.1.3 Etapas de obtenção
As etapas de obtenção incluem pesagem e outras operações preliminares, como triagem e estabilização, seguido por secagem, pulverização, tamisação, mistura e se necessário nova secagem.
I) Operações preliminares: triagem (ex.: matérias-primas vegetais), estabilização (inativação de enzimas, secagem para eliminar excesso de umidade).
II) Pulverização: subdivisão das partículas. Em pequena escala pode ser feita por:
• Contusão: almofariz de bronze ou ferro (drogas vegetais);
• Trituração: almofariz de procelana e vidro (drogas cristalinas);
• Intermédio: a trituração é feita com líquidos ou com outros sólidos (no caso de substâncias com estrutura amorfa);
• Fricção: a trituração é feita sobre um tamis invertido (aplicada a substâncias friáveis e moles).
Já em grande escala emprega moinhos, que podem basear-se em três princípios:
• Atrito: fricção entre duas superfícies (moinho micronizador);
• Laminagem: uso de moinhos de placas;
• Impacto: uso de moinho de martelos e barras que giram em alta velocidade.
III) Tamisação: processo destinado à padronização do tamanho de partículas através de passagem do pó por uma peneira de malha definida designada tamis.
Entre os problemas da falta de uniformidade de tamanho de partículas estão os mecanismos de segregação, nos quais partículas maiores e mais pesadas tendem a se separar das menores, mais leves. Este fato se opõe à uniformidade mínima requerida para uma mistura medicamentosa.
Por outro lado, a seleção de partículas garante a obtenção de partículas com tenuidade adequada, diminuindo riscos de irritação, promovendo estabilidade física, dissolução e absorção.
IV) Mistura
Para eficiência desta etapa todos os componentes devem ter o mesmo tamanho de partícula.
Regras básicas de mistura:
• Quantidades desiguais: inicia-se pelo de menor quantidade misturando com diluente;
• Substâncias potentes: diluição geométrica com auxilio de indicador (corante);
• Misturas explosivas: pulverização separadamente;
• Misturas de substâncias higroscópicas, eutéticas ou voláteis: por intermédio de diluentes absorventes (ex.: sílicas);
• Pós elásticos ou plásticos: mistura e trituração por intermédio de partículas duras;
Pós que sofrem caking por pressão leve: mistura e trituração por intermédio de solvente volátil;
• Pós tóxicos: uso de capela e Equipamentos de Proteção Individual (EPI´s);
• Conservantes: são previamente solubilizados em solventes voláteis.
A mistura de pós ou granulados pode ser feita em pequena escala com auxílio de gral, almofariz ou tamis.
Já em grande escala, utilizam-se misturadores por tombamento (misturadores em V) para pós secos, ou masseiras para pós umedecidos.
V) Secagem
Antecede a mistura dos pós, realizada em estufas com sistemas blindados e captura de vapores de solventes. O controle é feito pela avaliação do teor de umidade.
Parâmetros importantes: temperatura (40 a 70 ºC) e tempo (até 12 horas)
3.3.1.4 Pós para uso externo
I) Requisitos
• Não devem ser irritantes: tamis 40-100 (< 100 μm).
• Ausência de ação sistêmica.
• Boa aderência (fixação sobre a pele): quanto menor a partícula, maior a aderência.
• Espalhabilidade adequada.
• Boa capacidade de adsorção de líquidos.
• A facilidade de fluidez depende de lubrificantes.
• Boa conservação: passíveis de esterilização (calor seco a 150 ºC, óxido de etileno, radiações γ) ou combinados a sistemas conservantes eficazes.
• Compatibilidade entre componentes.
• Uniformidade de tamanho de partículas.
II) Bases para pós de uso externo
Devem apresentar características como boa aderência, capacidade de lubrificação, capacidade de adsorção de líquidos e boa fluidez. Podem ser classificadas em: orgânicas ou inorgânicas, e naturais ou sintéticas.
A) Bases inorgânicas
Entre as bases inorgânicas destacam-se o talco, óxido de zinco, carbonato de magnésio, dióxido de titânio e dióxido de silício.
Talco: é um hidroxipolissilicato de magnésio de origem natural, quimicamente inerte, untuoso, insolúvel em água, comum nos pós de uso externo, boa aderência e boa fluidez, baixa capacidade de adsorção de água.
Óxido de zinco: pó cristalino, bom adsorvente de água e óleo, boa fluidez, baixa aderência, ação anti-séptica e adstringente.
Dióxido de titânio: bom poder de cobertura, boa fluidez e aderência, quimicamente inerte.
Óxido de magnésio: excelente capacidade de adsorção de água e aderência. Baixa fluidez.
Carbonato de magnésio: boas propriedades aderentes, boa capacidade de adsorção de água. Baixa fluidez.
Dióxido de silício de alta dispersão (Aerosil®): boa aderência e fluidez, grande capacidade de adsorção de água e óleo. Uso em torno de 0,5 a 3,0%. Otimiza a formulação de pós tópicos.
B) Bases orgânicas
Entre as bases orgânicas temos estearatos, lactose e amido.
Estearatos: são utilizados os de alum
ínio, magnésio e de zinco. São untuosos, não adsorvem água nem óleo, possuem bom poder aderente e efeito refrescante sobre a pele. Também são utilizados como adjuvantes para outras bases na faixa de 1-5 %.
Amido: alta aderência, boa fluidez, boa capacidade de adsorção de água e óleo. Embora de baixo custo constitui, quando úmido, excelente substrato para crescimento microbiano.
Lactose: baixa fluidez, baixo poder aderente. Utilizada para pós absorvíveis.
III) Pós para uso externo especiais
Pós refrescantes: amido ~ 95% e estearatos ~ 5%.
Pós hidrorepelentes: contém 2 a 10% de substâncias graxas (lanolina, óleo mineral) incorporadas no pó.
Pós adstringentes: contêm substâncias adstringentes, como taninos e sais de bismuto, incorporados em talcos ou amido.
Pós antipruriginosos e analgésicos: mentol, cânfora e calamina misturados a uma base de boa aderência (amido e talco).
Pós anti-sépticos: ácido salicílico, ácido bórico em bases aderentes e com boa capacidade de adsorção de água (óxido de zinco, amido e talco).
3.3.1.5 Pós para uso interno
I) Requisitos
• Permitir solubilização dos ativos.
• Quando efervescentes (trituração de ácido e base separadamente)
• Garantir sabor e odor agradáveis.
• Boa conservação
• Compatibilidade entre componentes

Exercícios de Farmacotécnica – cápsulas

Exercícios – Feq e Fc

1-  Preparar 15 cápsulas de ambroxol 30 mg.

Dados:

Fármaco referência: cloridrato de ambroxol

Matéria prima disponível: cloridrato de ambroxol

MMambroxol= 378.07 g/mol

MMcloridrato de ambroxol= 414,57 g/mol

a)  Feq: não há

b) Massa de fármaco a ser pesada: 0,45 g

 

2- Preparar 10 cápsulas de maleato de domperidona 20 mg.

Dados:

Fármaco referência: domperidona

Matéria prima disponível: maleato de domperidona

MMdomperidona= 425,92 g/mol

MMmaleato de domperidona= 541,92 g/mol

c)  Feq: 1,27

d)  Massa de fármaco a ser pesada: 0,254 g

 

3- Preparar 30 cápsulas de sulfato de amicacina 100 mg. Qual a massa em g a ser pesada?

Dados:

Fármaco referência: amicacina

Matéria prima disponível: Sulfato de amicacina

MMamicacina= 585,61 g/mol

MMsulfato amicacina= 781,77 g/mol

iamicacina=1

isulfato amicacina= 1

a)  Feq: 1,33

b) Massade fármaco a ser pesada: 3,99 g

 

 

 

 

4- Preparar 60 cápsulas de isoflavonas 40 mg.

Dados:

Fármaco referência: isoflavonas

Matéria prima disponível: isoflavonas a 40%

a)  Fc: 2,5

b) Massade fármaco a ser pesada: 6 g

 

5- Preparar 25 cápsulas magnésio quelato 100 mg e cálcio quelato 200 mg.

Dados:

Fármaco referência: magnésio quelato

Matéria prima disponível: magnésio quelato a 9,8%

Fármaco referência: cálcio quelato

Matéria prima disponível: cálcio quelato a 10,0%

a)  Fc magnésio quelato: 10,2

b) Massa de fármaco a ser pesada: 25,5 g

c)  Fc cálcio quelato: 10

d)  Massa de fármaco a ser pesada: 50,0 g

 

6- Preparar 60 cápsulas de sulfato de glucosamina 500 mg.

Dados: fármaco referência: glucosamina sulfato

Matéria prima disponível: glucosamina sulfato potássico

MMglucosamina sulfato: 456,19 g/mol

MMglucosamina sulf.potássico: 605,54 g/mol

i= 1

dglucosamina sulf.potássio: 0,4 g/mL

dexcipiente: 0,7 g/mL

 

a)     Qual a cápsula utilizada?

00

b)    Qual a massa de fármaco utilizada?

39,9 g

c)     Qual a massa de excipiente utilizada?

10,1 g

d)     Como será o rótulo?

Sulfato de glucosamina (como glucosamina sulfato potássico) ou

Sulfato de glucosamina (como sal postássico)

 

7- Preparar 10 cápsulas de pefloxacina 400 mg.

Dados: fármaco referência: pefloxacina

Matéria prima disponível: mesilato de pefloxacina

MMpefloxacina: 333,36 g/mol

MMmesilato pefloxacina: 465,50 g/mol

i= 1

dmesilato pefloxacina: 0,65 g/mL

dexcipiente: 0,8 g/mL

 

a)     Qual a cápsula utilizada?

Resp: OO

b)     Qual a massa de fármaco utilizada?

Resp: 5,6 g

c)     Qual a massa de excipiente utilizada?

Resp: 0,72 g

d)     Como será o rótulo?

Resp: Pefloxacina (como mesilato) 400 mg

e)     Sabendo que os conteúdos das cápsulas possuem as seguintes massas (em g), calcule a variação de peso e responda se este lote será ou não aprovado.

 

    Dados: teste de doseamento: 100,5% da quantidade declarada

    Peso médio das unidades usadas no doseamento: 0,7577 g

Conteúdo

Xi

1- 0,7385 g 97,95
2- 0,7894 g 104,70
3- 0,7996 g 106,06
4- 0,7555 g 100,21
5- 0,7668g 101,71
6- 0,7945 g 105,38
7- 0,7854 g 104,17
8- 0,7432 g 98,58
9- 0,7535 g 99,94
10- 0,7789 g 103,31

VA= K.s

VA= 2,4 . 2,92

VA= 7,0

É menor do que 15, portanto aprovado.

 

8- Preparar 120 cápsulas de L-lisina 100 mg.

Dados: fármaco referência: L-lisina

Matéria prima disponível: cloridrato de L-lisina

MML-Lisina: 146,19 g/mol

MMcloridrato de L-lisina: 182,64 g/mol

i= 1

dcloridrato de L-lisina: 0,5 g/mL

dexcipiente: 0,55 g/mL

 

a)     Qual a cápsula utilizada?

3

b)    Qual a massa de fármaco utilizada?

15 g

c)     Qual a massa de excipiente utilizada?

3,3 g

d)     Como será o rótulo?

    L-lisina (como cloridrato) 100 mg

e)     Sabendo que os conteúdos das cápsulas possuem as seguintes massas (em g), calcule a variação de peso e responda se este lote será ou não aprovado.

 

    Dados: teste de doseamento: 98,8% da quantidade declarada

    Peso médio das unidades usadas no doseamento: 0,2036 g

Conteúdo

Xi

1- 0,2135 103,60
2- 0,1978 95,98
3- 0,2038 98,90
4- 0,1867 90,60
5- 0,2298 111,51
6- 0,2045 99,24
7- 0,1987 96,42
8- 0,2087 101,27
9- 0,1921 93,22
10- 0,2123 103,02

VA= K.s

VA= 2,4 . 5,9

VA= 14,2

É menor do que 15, portanto aprovado.

 

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